Efek Samping Statin dan Penatalaksanaannya

HENNY

Dokter di Jakarta

Pendahuluan

Statin bekerja, terutama terhadap lipo­pro­tein LDL. Inhibisi terhadap enzim HMG-koA reduktase akan menghambat langkah pertama dalam jalur mevalonat pada sintesis kolesterol. Statin juga dapat menurunkan trigliserida (melalui penghambatan sintesis trigliserida di hepar) serta menaikkan lipoprotein HDL (diduga melalui aktivasi PPAR, peroxisome proliferator-activated recepto­r); namun efeknya tidak terlalu menonjol dibandingkan penurunan LDL.²

Prototip golongan statin yaitu lovastatin, disetujui pengedarannya sejak 1987. Statin kla­sik (lovastatin, pravastatin, dan simvasta­tin) menurunkan LDL 25-39%, menurunkan trig­li­serida 8-12%, dan menaikkan HDL 6-8%. Sedangkan statin modern (atorvastatin dan rosuvastatin) yang dikembangkan kemudian, memiliki potensi hipolipidemik lebih kuat. Kedua statin tersebut menurunkan LDL 55%, menurunkan trigliserida 20%, dan menaik­kan HDL 10%.² Statin yang dikembangkan paling akhir yaitu cerivastatin juga memiliki potensi hampir sama. Cerivastatin menurun­kan LDL 35,6-41,8%; menurunkan trigliserida 29,5%; dan menaikkan HDL 13,2%.³  Sedangkan pitavastatin, statin hidrofilik ke­dua setelah pravastatin; hanya menurunkan LDL 37%, menurunkan trigliserida 8%, namu­n tidak menaikkan HDL.⁴

Seluruh statin sebaiknya dikonsumsi sebelu­m makan, kecuali simvastatin dan rosuvas­tatin. Seluruh statin juga melewati metabolisme first-pass ekstensif; kecuali pravastatin. Metabolisme dilakukan oleh sitokrom P450 isoform 3A4 (atorvastatin, lovastatin, simvastatin) dan 2C9 (fluvastatin). Karena itulah, atorvastatin berinteraksi denga­n antifungal azol, makrolid, dan kalsium antagonis. Sementara, fluvastatin dengan omeprazole, antifungal azol, dan ritonavir.⁵

Selengkapnya, silahkan baca di edisi cetaknya...