Efektivitas Terapeutik Nicardipine Intravena dalam Hipertensi dan Indikasi Lain

 

Nicardipine intravena (IV) yang menunjukkan awal kerja dan akhir kerja obat yang cepat, digunakan pada keadaan yang membutuhkan pengendalian tekanan darah (TD) dengan cepat. Nicardipine IV efekti­f dalam menurunkan TD jangka pendek pada pasien hipertensi berat atau pasca-opera­si. Beberapa studi pendahuluan menunj­ukkan bahwa obat ini berpotensi mengendalikan tekanan darah intra-operatif secara akut pada pasien yang menjalani berbagai prosedur bedah (termasuk pembedahan kardiovaskular, neurovaskular, dan abdomin­al), serta pada induksi penurunan TD secara sengaja dalam prosedur bedah yang diprediksi mengalami kesulitan hemostasis. Studi pendahuluan juga menunjukkan kemam­puan bolus Nicardipine IV untuk menurunkan respons hipertensif tanpa meningkatkan takikardia, misalnya pasca-laringoskopi dan intubasi trakea pada pasien yang dianestesi umum. Nicardipine IV juga berpotensi mencegah vasospasme serebral pada pasien dengan perdarahan subaraknoid aneurismal, meskipun hasil klinisnya setara dengan tatalaksana standar.

 

Farmakologi dan Farmakokinetik

Nicardipine bersifat sangat lipofilik dan merupakan antagonis kanal kalsium dengan mekanisme kerja utama sebagai vasodilator. Ia memiliki selektivitas yang lebih tinggi untuk kanal kalsium tipe L pada otot polos vaskular dibandingkan pada miosit jantung. Nicardipine menurunkan TD dengan cepat dan dengan efek inotropik jantung minimal serta tanpa efek venodilatasi signifikan. Efek vasodilator Nicardipine tampaknya lebih besar pada pasien hipertensi dibandingkan normotensi.

Infus kontinyu atau dosis bolus Nicardipine IV memiliki farmakokinetik yang linear pada pasien hipertensi ringan sampai berat. Peningkatan cepat konsentrasi Nicardipine plasma yang terkait dengan dosis terjadi selama dua jam pertama pasca-inisiasi infus kontinyu Nicardipine IV selama 48 jam. Oleh karena itu, peningkatan konsentrasi Nicardipine terjadi lebih lambat dan membutuhkan waktu 24-48 jam untuk mencapai steady state. Konsentrasi Nicardipine plasma menurun pangkat tiga pasca-infus IV, dengan distribusi cepat waktu paruh awal (t¹/₂ alfa 2,7 menit), diiku­ti waktu paruh eliminasi intermediate (t¹/₂ beta 44,8 menit), dan waktu paruh elimi­na­si akhir yang lambat (t¹/₂ gamma 14,4 jam).

Artikel lengkap khusus PELANGGAN, silahkan Login di BERANDA.